Polvo de setipiprant

Introducción

Setipiprant en polvoproviene de Setipiprant, un derivado de tetrahidropiridoindol, que es un antagonista de CRTH2 (molécula homóloga del receptor quimioatrayente expresada en células T auxiliares [Th]-2) que tiene el potencial de ser eficaz en el tratamiento de pacientes con enfermedades con un etiología alérgica, como la rinitis alérgica y el asma. Actualmente, como medicamento oral en investigación que se está probando para su uso como tratamiento para la caída del cabello, Setipiprant funciona en posibles objetivos moleculares específicos en los folículos pilosos.

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Especificación

Información de contexto

Setipiprant en polvofue desarrollado por primera vez por Actelion como un agente anticonjugador del receptor de prostaglandina D2. El entendimiento simple es que el setipiprant puede prevenir la unión de la prostaglandina D2 a sus receptores. Según la investigación, la prostaglandina D2 (conocida como PGD2) está relacionada con la alergia y la inflamación en el cuerpo, por lo que al principio setipiprant se desarrolló originalmente para tratar algunos síntomas de alergia e inflamación, especialmente para tratar el asma.

Aunque el setipiprant ha mostrado una buena tolerancia a los fármacos y eficacia en los ensayos clínicos, no tiene mucha superioridad en comparación con los fármacos existentes para el tratamiento del asma en el mercado. Por último, los experimentos relacionados con el seguimiento se detuvieron gradualmente.

Poco después, se reanudaron los ensayos clínicos del fármaco, pero esta vez como antagonista del receptor de prostaglandinas, más concretamente del receptor PGD2.

En marzo de 2012, el profesor George Cotsarelis de la Universidad de Pensilvania publicó un artículo en la revistaCiencia Medicina Traslacional. El contenido central es que los investigadores encontraron que la concentración de prostaglandina D2 en el cuero cabelludo de la parte con pérdida de cabello de los pacientes con alopecia androgenética es mayor que la de la próstata en la parte sin pérdida de cabello. La concentración de prostaglandina D2 es 3 veces mayor que la de prostaglandina D2, por lo que se considera que la prostaglandina D2 tiene una gran relación con la caída del cabello. El estudio tomó ratones como objeto y descubrió que las altas concentraciones de prostaglandina D2 pueden inhibir el crecimiento del cabello en los ratones y, siempre que se reduzca la prostaglandina D2, el cabello puede volver a la normalidad. El artículo concluye que la inhibición de la prostaglandina D2 puede ser una solución para el tratamiento de la calvicie de patrón masculino en el futuro.

¿Como funciona?

Setipiprant es un antagonista del receptor 2 de prostaglandina D2 (DPD). La DPD es responsable de unirse y responder a ciertas prostaglandinas que están vinculadas a diversas respuestas patológicas, incluidas las que están vinculadas a alergias, asma e inflamación.

La investigación destacó un vínculo entre el receptor PGD2 y la pérdida de cabello. Este receptor se observa en niveles altos en el cuero cabelludo de los hombres a los que se les diagnostica alopecia androgenética (AGA), calvicie de patrón masculino. AGA (Calvicie de patrón masculino) es la causa más común de pérdida de cabello en los hombres, aunque también se observa en mujeres (pérdida de cabello de patrón femenino). Se cree que es causado por una sensibilidad a la DHT, que es la hormona andrógena que se adhiere a los folículos pilosos y provoca inflamación e irritación. La irritación causada por DHT puede causar la miniaturización del folículo piloso que con el tiempo conducirá a la calvicie.

PGD2 se produce a partir de PGD2 sintasa, una enzima. Los niveles de PGD2 sintasa aumentan con la DHT, con el aumento de PGD2 se activa el receptor en el cuero cabelludo y esto causa inflamación.

Según los investigadores, el setipiprant interviene antes de que PGD2 se adhiera a los receptores y, por lo tanto, previene la activación de los receptores y, como resultado, la caída del cabello.

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