¿Qué es LCZ696 (Valsartan/Sacubitril)?
polvo LCZ696tiene muchos nombres, como sacubitrilo, valsartán, entresto y sacubitrilo mezcla con valsartán. LCZ696, un inhibidor de la neprilisina del receptor de la angiotensina, es una proporción 1:1 del grupo aniónico del inhibidor del receptor de la angiotensina valsartan y el profármaco AHU377 para la insuficiencia cardíaca y la composición equilibrada de la hipertensión. Los receptores de angiotensina son receptores acoplados a proteína G que median los efectos cardiovasculares y de otro tipo de la angiotensina II. La neprilisina es una endopeptidasa que degrada los péptidos vasoactivos endógenos. La inhibición de la neprilisina aumenta la concentración de péptidos natriuréticos, lo que contribuye a la protección del corazón, los vasos sanguíneos y los riñones.
En resumen, es un medicamento que trata la insuficiencia cardíaca. La insuficiencia cardíaca es una afección debilitante y potencialmente mortal en la que el corazón no puede bombear suficiente sangre para abastecer al cuerpo. Síntomas como dificultad para respirar, fatiga y retención de líquidos se desarrollan lentamente y provocan un deterioro progresivo, afectando significativamente la calidad de vida. LCZ696 es un fármaco experimental inicialmente indicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca y fracción de eyección reducida. La industria cree que LCZ696 ha sido uno de los avances más críticos en el campo de la cardiología en los últimos diez años; al mismo tiempo, en los próximos años no habrá ningún fármaco en el área cardiovascular que pueda competir con LCZ696. Entonces, si necesita LCZ696, puede buscar proveedores de LCZ696 con experiencia en fabricación.

Certificado de análisis
Elementos | Especificaciones | Resultados de las pruebas |
Ensayo | 99.0 por ciento | 99,68 por ciento |
Apariencia | polvo cristalino blanco | Cumple |
Olor y sabor | Característica | Cumple |
Densidad | 1.151± 0.06g /cm3 (previsto) | Cumple |
Punto de ebullición | 656,9 más / - 55.0 grado C (previsto) | Cumple |
Solubilidad | mayor o igual a 45,05 mg/mL en DMSO; Mayor o igual a 11,28 mg/mL en H2O; Mayor o igual a 28,5 mg/mL en EtOH | Cumple |
Pérdida por secado | MÁXIMO 0.5 por ciento | 0.13 por ciento |
Metales pesados | MÁX. 20 ppm | Cumple |
Como | MÁX. 2 ppm | Cumple |
Hectogramo | MÁX 1 ppm | Cumple |
Microbiología Recuento total de placas Molde de yeso E. coli Salmonela | <1000ufc/g <100ufc/g Negativo Negativo | 105ufc/g 31ufc/g Cumple Cumple |
Conclusión | Cumple con las especificaciones | |
Dónde comprar LCZ696
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Formulario | Cantidad de muestra | MOQ |
Polvo | 1g | 1g |
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¿Cuál es el mecanismo de acción de LCZ696?
LCZ696 es un inhibidor de la neprilisina del receptor de la angiotensina de acción dual con un modo de acción único que se cree que reduce el estrés en los corazones que fallan. Tiene un efecto particular en la mejora de las defensas naturales del cuerpo contra la insuficiencia cardíaca, aumentando los niveles de péptidos natriuréticos y otros péptidos vasoactivos endógenos e inhibiendo el sistema renina-angiotensina-aldosterona. LCZ696 combina el fármaco para la presión arterial alta Diovan con el fármaco experimental AHU-377. AHU377 bloquea el mecanismo de acción de dos péptidos que amenazan con reducir la presión arterial, mientras que Diovan mejora la vasodilatación, estimulando al cuerpo a excretar sodio y agua.
1. Inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona
El sistema RAAS juega un papel esencial en el mecanismo fisiopatológico de la aparición y desarrollo de la insuficiencia cardíaca. La activación del sistema a largo plazo puede conducir a una mayor respuesta inflamatoria y actividad de respuesta al estrés oxidativo, promoviendo la hipertrofia cardíaca, la fibrosis intersticial, la apoptosis de los cardiomiocitos y la remodelación ventricular. Los IECA pueden reducir la síntesis de angiotensina II, que es vital para retrasar la remodelación del miocardio y reducir los eventos finales cardiovasculares. Además, los IECA pueden prevenir la hidrólisis de la bradiquinina y aumentar la vasodilatación mediada por la bradiquinina, inhibiendo así el estado de vasoconstricción en pacientes con insuficiencia cardíaca.
2. Inhibición de la endotelina neutra
La endotelina neutra es una metalopeptidasa de zinc que interviene en los efectos fisiológicos, incluida la ineficacia de la degradación del péptido natriurético. La NEP puede inhibir la degradación de la angiotensina I, la bradicinina y la endotelina-1, lo que afecta la hemodinámica. El péptido natriurético es una serie de hormonas que mantienen el equilibrio de agua y sodio del organismo. Su familia incluye péptidos natriuréticos auriculares, péptidos natriuréticos tipo B y tipo C. Los péptidos natriuréticos pueden reducir la secreción de renina por las células glomerulares proximales renales, reduciendo así la producción de angiotensina II y aldosterona en plasma, relajando indirectamente los vasos sanguíneos y teniendo simultáneamente el efecto de hipertrofia y fibrosis anti-miocito. La inhibición de la endotelina neutra también significa que se reduce el fracaso de la degradación del péptido natriurético para que el péptido natriurético pueda desempeñar un papel mejor.

¿Cuáles son los efectos renales de LCZ696 en pacientes con IC?
La IC es la etapa terminal de varias enfermedades cardiovasculares, y la investigación humana sobre su tratamiento nunca se ha detenido. Al principio, los investigadores desarrollaron una variedad de medicamentos. Aún así, como el estudio encontró que el uso de inhibidores únicos era limitado, no mostró efectos terapéuticos clínicos. Por lo tanto, las personas dirigieron su atención a las preparaciones compuestas, esperando lograr efectos inhibidores duales. Así nació LCZ696.LCZ696 polvor puede ser reconocido rápidamente por países de todo el mundo y entrar en la etapa clínica internacional. El ensayo PARADIGM-HF ha jugado un papel decisivo como hito. El ensayo PARADIGM-HF es el más destacado y representativo a nivel mundial en pacientes con HFrEF, lo que influye directamente en la actualización de los regímenes de tratamiento de HF. Varias organizaciones internacionales de IC han propuesto LCZ696 como recomendación de clase I para el manejo de la ICFEr sintomática, y es la primera opción para tratar el nuevo hito de la IC.
El ensayo PARADIGM-HF fue un ensayo aleatorizado, doble ciego, que comparó LCZ696 con enalapril para tratar la IC crónica sintomática en la ICFEr. Un total de 8 442 pacientes con HFrEF se inscribieron en este ensayo. Los criterios de inclusión fueron función cardíaca clase II-IV de la NYHA, fracción de eyección del ventrículo izquierdo menor o igual al 40 por ciento, péptido natriurético tipo B mayor o igual a 150 pg/ml o N-terminal pro-B -tipo péptido natriurético Mayor o igual a 600 pg/ml, recibió terapia IECA/ARB previamente. Los resultados mostraron que, en comparación con el grupo de enalapril, la tasa de mortalidad cardiovascular del grupo LCZ696 disminuyó un 20 por ciento. Y una caída del 21 por ciento en la tasa de hospitalización por IC, incluida una tasa de mortalidad total del 17,0 por ciento y el 19,8 por ciento, respectivamente, y se aliviaron los síntomas y las limitaciones físicas de la IC. Los resultados son esporádicos en ensayos clínicos previos de tratamiento de IC. Este resultado confirmó completamente la eficacia de LCZ696 en pacientes con IC, ya sea en muerte cardiovascular, hospitalización por IC, muerte por todas las causas o en síntomas de IC y limitaciones físicas. Se obtuvo una mejoría significativa y, al mismo tiempo, no hubo ninguna reacción adversa grave, como angioedema grave, y la incidencia de otras reacciones adversas también fue baja.

¿Qué es el medicamento LCZ696 que se usa para tratar
1. Presión arterial alta
No existe una evaluación completa y definitiva de la eficacia y seguridad del efecto antihipertensivo de LCZ696. Debido al conocimiento unilateral de la NEP, a las personas les preocupa que la aplicación a largo plazo de LCZ696 inhiba la degradación de la proteína -amiloide, y que la agregación y el depósito de la proteína -amiloide puedan aumentar la incidencia de la enfermedad de Alzheimer. Académicos extranjeros han estudiado el efecto antihipertensivo de LCZ696 y han propuesto el potencial de LCZ696 como fármaco antihipertensivo. La investigación principal se centra en aplicar LCZ696 en hipertensión sistólica aislada en ancianos.
En un experimento sobre el papel de LCZ696 en pacientes ancianos hipertensos, analice la eficacia antihipertensiva y la seguridad de LCZ696. En este estudio comparativo de LCZ696 y olmesartán, que duró de 4 a 52 semanas, LCZ696 puede reducir de manera más efectiva la presión arterial sistólica sentado, la presión arterial diastólica sentado, la presión arterial sistólica dinámica y la presión arterial diastólica dinámica al final de 4 a 12 semanas. Además, en comparación con el grupo de olmesartán, la msSBP en el grupo LCZ696 tuvo una disminución más significativa, que podría durar 52 semanas. Los eventos adversos también están dentro de un rango aceptable. En conclusión, LCZ696 puede utilizarse como fármaco selectivo para la hipertensión sistólica o hipertensión sistólica aislada en ancianos.
2. Arritmia ventricular
El ensayo PARADIGM-HF ha confirmado que LCZ696 puede reducir el riesgo de muerte súbita cardíaca del 1,8 % al 1,5 % y la contracción ventricular prematura del 2 % al 1,5 %. Un estudio prospectivo de 120 pacientes con desfibriladores automáticos implantables encontró que LCZ696 puede reducir significativamente los episodios de taquicardia ventricular no sostenida.
3. Enfermedad coronaria
El remodelado cardíaco después del infarto de miocardio juega un papel esencial en el desarrollo de la IC, que a su vez evoluciona a medida que continúa el remodelado cardíaco. La remodelación ventricular después de un infarto de miocardio se investigó mediante el análisis de 60 transcriptomas miocárdicos. Los resultados mostraron que LCZ696 podría antagonizar la muerte de los cardiomiocitos y la remodelación del ventrículo izquierdo. En un modelo de ratón de infarto agudo de miocardio experimental, se descubrió que LCZ696 inhibía significativamente la producción de citocinas proinflamatorias, la actividad de la metaloproteinasa de matriz-9 y la aldosterona, al mismo tiempo que mejoraba el sistema de péptidos natriuréticos.

Efectos secundarios de LCZ696
Existe una controversia considerable sobre los posibles efectos secundarios del uso a largo plazo de LCZ696 en humanos, incluidos el angioedema, el cáncer, la bronquitis, la inflamación y la enfermedad de Alzheimer. Uno de los más controvertidos es que afectará la función neurológica. Se ha informado que LCZ696 puede desempeñar un papel cardioprotector al inhibir la degradación de la bradicinina, al menos hasta cierto punto. Aún así, el aumento en el nivel de bradiquinina aumentará el riesgo de angioedema y causará la acumulación de -amiloide para formar placas de neuritis, lo que afectará la función cognitiva.
Fábrica
1. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. tiene una fábrica para producir, fabricar y almacenar productos, por lo que el stock es suficiente. Xi'an Sonwu tiene un departamento de producción bien ordenado, limpio y ordenado. Bajo Xi'an Sonwu, los investigadores pueden desarrollar continuamente nuevos productos de alta calidad.
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Preguntas más frecuentes
Clínicamente, la dosis inicial de uso común de este fármaco es de 100 mg/hora, dos veces al día. También puede cambiar la dosis según el efecto terapéutico, y la dosis más alta puede ser de hasta 200 mg/vez dos veces al día. Sin embargo, se debe estar atento a que sacubitrilo tiene el riesgo de causar angioedema, por lo que es necesario asegurarse de suspender los medicamentos IECA/ARB durante al menos 36 horas antes de comenzar el tratamiento con LCZ696.
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Correo electrónico:sales@sonwu.com
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