Polvo de procaína

procaína

Polvo de procaínase utiliza para reducir los síntomas dolorosos de varios tipos, y es ampliamente utilizado en la anestesia por infiltración, bloqueo, epidural y de la médula espinal, y para potenciar la actividad de los medicamentos básicos durante la anestesia general. Es un anestésico local de acción corta. Se usa más comúnmente en procedimientos dentales para adormecer el área alrededor de un diente y también se usa para reducir el dolor de la inyección intramuscular de penicilina. Actúa principalmente como bloqueador de los canales de sodio. Puede causar reacciones alérgicas. Los sinónimos más comunes de procaína son novocaína, adrocaína, impletol y melkaína.

La procaína se sintetizó por primera vez en 1905, poco después de la amilocaína. Fue creado por el químico Alfred Einhorn, quien le dio a la sustancia química el nombre comercial de Novocaína, del latín nov- (que significa "nuevo") y -caína, una terminación común para los alcaloides utilizados como anestésicos. Fue introducido en uso médico por el cirujano Heinrich Braun.

Antes del descubrimiento de la amilocaína y la procaína, la cocaína era un anestésico local de uso común. Einhorn deseaba que su nuevo descubrimiento se usara para amputaciones, pero para esto los cirujanos preferían la anestesia general. Los dentistas, sin embargo, lo encontraron muy útil.

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Farmacodinámica

La procaína es un agente anestésico indicado para la producción de anestesia local o regional, particularmente para cirugía oral. La procaína (como la cocaína) tiene la ventaja de contraer los vasos sanguíneos, lo que reduce el sangrado, a diferencia de otros anestésicos locales como la lidocaína. La procaína es un anestésico de éster. Se metaboliza en el plasma por la enzima pseudocolinesterasa a través de la hidrólisis en ácido para-aminobenzoico (PABA), que luego se excreta por los riñones en la orina.

Procaína VS Lidocaína

Tanto la procaína como la lidocaína son anestésicos locales que actúan bloqueando los canales de sodio e inhibiendo los impulsos nerviosos. Sin embargo, existen algunas diferencias entre estos dos fármacos en cuanto a sus propiedades farmacológicas, uso clínico y efectos secundarios:

Farmacología: la procaína es un anestésico local de tipo éster, mientras que la lidocaína es un anestésico local de tipo amida. La procaína tiene una duración de acción más corta y un inicio de acción más lento que la lidocaína. La lidocaína es más potente y tiene un inicio de acción más rápido.

Uso clínico: la procaína se usa para procedimientos quirúrgicos a corto plazo o menores, procedimientos dentales y alivio del dolor asociado con diversas afecciones. La lidocaína se usa para procedimientos quirúrgicos más extensos, como anestesia epidural, espinal o regional, y manejo del dolor posoperatorio. La lidocaína también se usa para tratar las arritmias, incluidas la taquicardia ventricular y la fibrilación.

Efectos secundarios: Tanto la procaína como la lidocaína pueden causar reacciones alérgicas, pero la incidencia es baja. La procaína puede causar náuseas, vómitos y dolor de cabeza, mientras que la lidocaína puede causar mareos, somnolencia y confusión en dosis altas. La lidocaína tiene un mayor riesgo de causar efectos secundarios graves, especialmente si se inyecta accidentalmente en un vaso sanguíneo. Estos efectos pueden incluir toxicidad del sistema nervioso central, colapso cardiovascular y depresión respiratoria.

En resumen, la procaína y la lidocaína son dos anestésicos locales similares pero distintos con diferentes propiedades farmacológicas, usos clínicos y perfiles de seguridad. La elección de qué fármaco usar depende de la naturaleza y la duración del procedimiento quirúrgico, el historial médico del paciente y otros factores individuales, y debe ser realizada por un profesional de la salud basándose en una cuidadosa consideración de estos factores.

Procaína VS Bupivacaína

Tanto la procaína como la bupivacaína son anestésicos locales, pero tienen algunas diferencias en cuanto a sus propiedades farmacológicas, uso clínico y efectos secundarios.

Farmacología: La procaína y la bupivacaína pertenecen a diferentes clases de anestésicos locales. La procaína es un anestésico local de tipo éster que bloquea los canales de iones de sodio en la membrana nerviosa, inhibiendo la transmisión del impulso nervioso y produciendo un efecto anestésico local de corta duración. La bupivacaína pertenece a los anestésicos locales de tipo amida, que también bloquean los canales de iones de sodio, pero tiene un inicio más lento y una duración de acción más prolongada en comparación con la procaína.

Uso clínico: la procaína se usa principalmente para procedimientos quirúrgicos a corto plazo o menores, procedimientos dentales y alivio del dolor asociado con diversas afecciones. Por el contrario, la bupivacaína generalmente se usa para una anestesia más duradera en procedimientos quirúrgicos más extensos, como la anestesia epidural o espinal, y el manejo del dolor posoperatorio.

Efectos secundarios: debido a su corta duración de acción y rápido metabolismo, la procaína generalmente se considera segura y bien tolerada. Sin embargo, puede causar reacciones alérgicas y efectos adversos como náuseas, vómitos y dolor de cabeza. La bupivacaína tiene un mayor riesgo de causar efectos secundarios graves, especialmente si se inyecta accidentalmente en un vaso sanguíneo. Estos efectos pueden incluir toxicidad del sistema nervioso central, colapso cardiovascular y depresión respiratoria.

En resumen, la procaína y la bupivacaína son anestésicos locales con diferentes propiedades farmacológicas, usos clínicos y perfiles de seguridad. La elección del anestésico local depende de la naturaleza y la duración del procedimiento quirúrgico, el historial médico del paciente y otros factores individuales, y debe ser realizada por profesionales de la salud basándose en una cuidadosa consideración de estos factores.

Mecanismo de acción

La procaína es un anestésico local que actúa bloqueando los impulsos nerviosos mediante la inhibición de los canales de sodio activados por voltaje en la membrana nerviosa. Los canales de sodio son responsables de la entrada rápida de iones de sodio, lo que genera y propaga el potencial de acción en las fibras nerviosas.

La procaína se une reversiblemente a la porción extracelular de los canales de sodio, provocando una disminución en el flujo de entrada de iones de sodio y ralentizando la tasa de despolarización. Esto conduce a una reducción en la amplitud y frecuencia de los potenciales de acción, lo que resulta en una pérdida temporal de sensibilidad en el área donde se aplica o inyecta el fármaco.

La procaína no atraviesa bien la barrera hematoencefálica, por lo que es poco probable que cause toxicidad en el sistema nervioso central. Tiene una duración de acción más corta que otros anestésicos locales, como la bupivacaína, lo que lo hace adecuado para procedimientos a corto plazo o cirugía menor.

En resumen, Procaine actúa bloqueando los canales de sodio en las membranas nerviosas, inhibiendo la transmisión del impulso nervioso y produciendo una pérdida temporal de sensibilidad en el área localizada donde se aplica o inyecta.

¿Qué otras drogas afectarán a la procaína?

Hay varios medicamentos que pueden interactuar conPolvo de procaína, lo que puede afectar su eficacia o aumentar el riesgo de efectos secundarios. Algunos de estos medicamentos incluyen:

Otros anestésicos locales: El uso concomitante de Procaine con otros anestésicos locales puede aumentar el riesgo de toxicidad y efectos secundarios.

Medicamentos antiarrítmicos: algunos medicamentos antiarrítmicos como la lidocaína o la mexiletina pueden aumentar el riesgo de convulsiones o anomalías del ritmo cardíaco cuando se usan junto con procaína.

Betabloqueantes: los betabloqueantes, que se usan para tratar la presión arterial alta o las afecciones cardíacas, pueden disminuir la eficacia de la procaína y aumentar el riesgo de toxicidad.

Anticoagulantes: Ciertos medicamentos anticoagulantes como la warfarina, la heparina o la aspirina pueden aumentar el riesgo de sangrado y hemorragia en pacientes que reciben procaína.

Barbitúricos: el uso concomitante de procaína con barbitúricos puede aumentar el riesgo de toxicidad en el sistema nervioso central.

Los medicamentos distintos de los que se enumeran aquí también pueden interactuar con la procaína. Hable con su médico y farmacéutico antes de tomar o usar cualquier otro medicamento recetado o de venta libre, incluidas vitaminas, minerales y productos a base de hierbas.

Efectos adversos

La aplicación de procaína conduce a la depresión de la actividad neuronal. La depresión hace que el sistema nervioso se vuelva hipersensible, produciendo inquietud y temblores, lo que lleva a convulsiones de leves a severas. Pueden ocurrir otros problemas debido a la variación de la tolerancia individual a la dosis de procaína. El nerviosismo y los mareos pueden surgir de la excitación del sistema nervioso central, lo que puede provocar insuficiencia respiratoria en caso de sobredosis. La procaína también puede inducir el debilitamiento del miocardio que conduce a un paro cardíaco.

La procaína también puede causar reacciones alérgicas que provocan que las personas tengan problemas para respirar, erupciones cutáneas e hinchazón. Las reacciones alérgicas a la procaína generalmente no son en respuesta a la procaína en sí, sino a su metabolito PABA. De hecho, las reacciones alérgicas son bastante raras, se estima que tienen una incidencia de 1 por cada 500,000 inyecciones. Aproximadamente uno de cada 3000 norteamericanos blancos es homocigoto (es decir, tiene dos copias del gen anormal) para la forma atípica más común de la enzima pseudocolinesterasa y no hidroliza los anestésicos de éster como la procaína. Esto da como resultado un período prolongado de altos niveles del anestésico en la sangre y una mayor toxicidad.

Los efectos secundarios de la procaína

La procaína generalmente es bien tolerada por la mayoría de las personas, pero como cualquier medicamento, puede causar efectos secundarios. Algunos de los efectos secundarios comunes de la procaína incluyen:

Dolor, enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la inyección

picazón o sarpullido

Náuseas o vómitos

Mareos o aturdimiento

Dolor de cabeza

Visión borrosa o pérdida de audición

Temblores o convulsiones (raro)

Reacciones alérgicas como urticaria, dificultad para respirar o hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta (raro)

Es menos probable que la procaína cause efectos secundarios graves que otros anestésicos locales como la bupivacaína, pero puede causar toxicidad en el SNC si se usa en dosis altas o si ingresa accidentalmente al torrente sanguíneo. La toxicidad del sistema nervioso central puede incluir síntomas como ansiedad, inquietud, confusión, temblores, convulsiones, depresión respiratoria y colapso cardiovascular. Es más probable que estos efectos secundarios ocurran en pacientes de edad avanzada o con enfermedades hepáticas o renales.

En resumen, la procaína es un anestésico local seguro y eficaz que tiene un bajo riesgo de efectos secundarios. Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes de la posibilidad de reacciones alérgicas, toxicidad del SNC y otros efectos secundarios potenciales y deben informar cualquier síntoma inusual a su proveedor de atención médica de inmediato.

¿Cuánto tarda la procaína en hacer efecto?

El inicio de acción de Procaine varía según la vía de administración y el lugar de la inyección. Por lo general, la procaína comienza a hacer efecto dentro de 1 a 5 minutos cuando se administra mediante inyección en la piel o los tejidos blandos.

Cuando se usa como anestésico espinal o epidural, el inicio de la acción puede demorar más, generalmente alrededor de 10-20 minutos, antes de que el paciente sienta adormecimiento en la parte inferior del cuerpo. La duración de la acción varía según la dosis, la vía de administración y los factores individuales, pero generalmente dura de 30 minutos a dos horas.

Es importante tener en cuenta que diferentes pacientes pueden responder de manera diferente a Procaine, según su edad, peso, estado de salud y otros factores. Por lo tanto, la duración de la acción puede variar de un paciente a otro.

En resumen, la procaína tiene un inicio de acción relativamente rápido cuando se inyecta en la piel o los tejidos blandos, generalmente en 1-5 minutos. Sin embargo, el inicio puede demorar más cuando se usa como anestésico espinal o epidural. La duración de la acción suele ser corta, de 30 minutos a dos horas.

Precauciones

Antes de usar Procaine, hable con su proveedor de atención médica si tiene

problemas hepáticos;

problemas de sangrado o coagulación de la sangre;

problemas del corazón;

enfermedad neuromuscular tal como miastenia gravis;

u otras condiciones médicas serias.

Es posible que no pueda usar procaína o que necesite un ajuste de dosis o un control especial durante el tratamiento.

No se sabe si la procaína dañará al bebé nonato. No use procaína sin antes hablar con su médico si está embarazada o podría quedar embarazada durante el tratamiento. No se sabe si la procaína pasa a la leche materna. No use procaína sin antes hablar con su médico si está amamantando a un bebé.

Farmacocinética y metabolismo de la procaína

La procaína es un fármaco con distribución y absorción tisular limitadas y una acción de corta duración: durante una infusión intravenosa continua de procaína al 2 por ciento, el nivel plasmático en estado estacionario se alcanza en 20 a 30 minutos. . Tras la terminación de la administración, la concentración del fármaco disminuye rápidamente, con una vida media de distribución (t1/2 alfa) de 2,49±0,36 minutos y una vida media de eliminación (t1/2 beta) de 7,69±0,99 minutos. A nivel sistémico, la procaína es hidrolizada a dietil-amino-etanol (DEAE) y ácido para-aminobenzoico (PABA), como metabolitos primarios, por la enzima pseudocolinesterasa [50] (Figura 1). En diferentes órganos, la procaína se hidroliza bajo carboxilesterasa microsomal. DEAE muestra la actividad anestésica local.

La hidrólisis de procaína representa una característica importante que podría respaldar algunos de sus efectos sobre las funciones celulares y el metabolismo, ya que los metabolitos primarios y secundarios podrían tener acciones farmacológicas adicionales o participar como precursores en la síntesis de biomoléculas esenciales. Kietzmann y Kaemmerer (1989) probaron la influencia del clorhidrato de procaína administrado por vía oral sobre el metabolismo intermediario en ratas y señalaron el hecho de que la proporción de acetil coenzima A a coenzima A claramente aumentaba en el hígado y, en menor medida, en el hígado. cerebelo. Además, el clorhidrato de procaína, GH3 y DEAE aumentaron, de forma dependiente de la dosis y el tiempo, la tasa de incorporación hepática de aminoácidos en la proteína, mientras que el PABA no produjo ningún efecto.

Una hipótesis muy atractiva, que necesita más estudios y evidencia científica, es la segunda etapa del metabolismo de la procaína (notable desde el punto de vista farmacodinámico): la posible generación de etanolamina a partir de DEAE. La etanolamina es un posible precursor en la biosíntesis de fosfolípidos de membrana (fosfatidiletanolamina y fosfatidilcolina), que se pueden convertir en el neurotransmisor acetilcolina (Ach).

Cómo usar procaína

El uso de procaína debe realizarse estrictamente bajo la guía y supervisión de un profesional de la salud autorizado, y la dosis y la duración del uso deben determinarse en función de la condición del paciente individual y la respuesta al tratamiento.

En general, la procaína se puede administrar mediante inyección en el área afectada, generalmente en un entorno clínico. La dosis y la frecuencia de la inyección dependerán de la gravedad y la ubicación de la afección que se esté tratando.

Es importante seguir atentamente las instrucciones proporcionadas por el profesional sanitario e informarle si se producen efectos secundarios o reacciones alérgicas durante o después de la administración de procaína. La sobredosis o el uso indebido de procaína pueden ser peligrosos y pueden causar efectos secundarios graves, como convulsiones, depresión respiratoria o paro cardíaco.

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