¿Qué clase de quimioterapia es la temozolomida?
Polvo de temozolomidaes un nuevo agente alquilante oral, fármaco antilesión con actividad de grupo celular antilesión de amplio espectro, puede atravesar la barrera hematoencefálica, tiene una biodisponibilidad de casi el 100%, puede tratar eficazmente la enfermedad de glioblastoma recurrente y recién diagnosticada y la enfermedad astrocítica anaplásica , prolonga la supervivencia del paciente y tiene buena seguridad y tolerabilidad. La temozolomida no es un fármaco dirigido. Es un fármaco de quimioterapia comúnmente utilizado para tratar enfermedades malignas intracraneales primarias, como la enfermedad de glioblastoma multiforme, la enfermedad astrocítica anaplásica, la enfermedad de melanoma metastásico, etc. Es un fármaco de quimioterapia con agente alquilante que puede destruir la cadena de ADN de las células enfermas y matarlas. citotoxicidad. Su eficacia puede verse afectada por la actividad del gen MGMT (O6-metilguanina-ADN metiltransferasa). Los niveles altos de MGMT pueden reparar el daño en el ADN causado por él, lo que lleva a la resistencia a los medicamentos. El estado de metilación del promotor MGMT generalmente se prueba para predecir la respuesta al tratamiento. Si está interesado en productos intermedios, puede comunicarse con Xi'an Sonwu, quien puede proporcionarle polvo crudo.
¿Cuál es el mecanismo de funcionamiento de la temozolomida?
TMZ es un agente alquilante que se utiliza principalmente en quimioterapia para tratar ciertos trastornos cerebrales.
Mecanismo de acción
La temozolomida es un profármaco, lo que significa que es inactivo en la forma administrada y requiere activación metabólica para ser eficaz. Tras la administración, se absorbe rápidamente y se convierte espontáneamente en el compuesto activo MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-carboxamida) a pH fisiológico. MTIC se descompone aún más para liberar grupos metilo que alquilan el ADN en las posiciones O6 y N7 de los residuos de guanina.
La principal lesión citotóxica causada por esto es el aducto de O6-metilguanina. La metilación de guanina en la posición O6 produce un emparejamiento incorrecto con timina en lugar de citosina durante la replicación del ADN. Este desemparejamiento desencadena el sistema de reparación de desajustes de ADN (MMR). MMR intenta reparar el desemparejamiento pero falla repetidamente, lo que lleva a un ciclo de reparación ineficaz. Este proceso da como resultado roturas de la cadena de ADN, lo que desencadena la detención del ciclo celular y, en última instancia, la apoptosis.
Su eficacia puede estar limitada por la enzima reparadora del ADN O6-metilguanina-ADN metiltransferasa (MGMT). MGMT repara las lesiones de O6-metilguanina eliminando el grupo metilo, revirtiendo así el daño causado por la temozolomida y previniendo la apoptosis. En algunas lesiones, la región promotora del gen MGMT está metilada, lo que da como resultado una expresión reducida de MGMT. Los pacientes con lesiones con metilación del promotor MGMT tienen más probabilidades de responder a la temozolomida porque los niveles reducidos de MGMT permiten que el daño en el ADN inducido por el fármaco persista e induzca la muerte celular.
¿Qué le hace la temozolomida?
Aplicaciones
Glioblastoma
TMZ se utiliza a menudo en combinación con radioterapia. Esta terapia combinada mejora significativamente la tasa de supervivencia de los pacientes. Después de la radioterapia, se utiliza como terapia de mantenimiento una vez al mes para prolongar la supervivencia libre de progresión.
Astrocitoma anaplásico
La temozolomida se usa para tratar astrocitomas anaplásicos recurrentes o refractarios. Para estos pacientes, proporciona una opción de tratamiento eficaz.
Efectos
Supervivencia prolongada
Los estudios clínicos han demostrado que, combinada con radioterapia, puede prolongar significativamente la supervivencia de pacientes con glioblastoma recién diagnosticado. Para los pacientes con astrocitomas anaplásicos, su uso también se asocia con una supervivencia prolongada sin progresión.
Aliviar los síntomas
La temozolomida puede reducir el volumen de las células enfermas y aliviar los síntomas causados por las células enfermas, como dolores de cabeza, epilepsia y déficits neurológicos.
Efectos secundarios de la temozolomida a largo plazo
Las principales reacciones adversas de este producto incluyen náuseas, vómitos, fatiga y reacciones hematológicas. Los síntomas más frecuentes son náuseas, vómitos, dolor de cabeza y fatiga. Estos efectos secundarios suelen ser autolimitados y se encuentran dentro de los grados 1 o 2 (de leves a moderados) del criterio de toxicidad estándar (CTC) del NCI. Los antieméticos ayudan a tratar los vómitos y las náuseas. El 10% y el 6% de los pacientes tuvieron náuseas y vómitos intensos (grados 3 o 4 de CTC), respectivamente. La mielosupresión es una reacción adversa limitante de la dosis, que generalmente ocurre en el primer ciclo de tratamiento y no es acumulativa.
En ensayos clínicos en pacientes adultos con gliomas recurrentes o progresivos, las reacciones adversas más comunes son disfunción gastrointestinal, especialmente náuseas y vómitos; generalmente de grado 1 o 2 (leve a moderado), autolimitado o fácilmente controlado con antieméticos estándar. Las náuseas y los vómitos intensos ocurren el 4% de las veces.
Otros eventos adversos reportados con frecuencia incluyen fatiga, estreñimiento y dolor de cabeza. También se informaron anorexia, diarrea, sarpullido, fiebre, debilidad y somnolencia con una incidencia del 6% cada uno. Los eventos adversos poco frecuentes, en orden descendente de incidencia, son dolor abdominal, dolor, mareos, pérdida de peso, malestar general, disnea, alopecia, rigidez, prurito, dispepsia, anomalías del gusto, parestesias y petequias.
Durante el período de comercialización de este producto, hubo informes raros de infecciones oportunistas, incluida la neumonía por Pneumocystis carinii. Se notificaron casos raros de eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y reacciones alérgicas (incluida anafilaxia). Se han notificado casos raros de síndrome mielodisplásico (SMD) y neoplasias malignas secundarias (incluida la leucemia mieloide) en pacientes tratados con este producto. Ha habido informes de pancitopenia que condujo a anemia aplásica y, en algunos casos, se produjeron consecuencias fatales. Los casos de toxicidad hepática que se han informado incluyen elevación de enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, colestasis y hepatitis.
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