Gts-21 nootrópicos

La definición de Gts-21

Gts-21 nootrópicoses un nuevo agonista del receptor de acetilcolina nicotínico 7 selectivo de molécula pequeña. Con frecuencia también se le llama GTS-21 HCL o DMXBA porque en realidad es una 3-2,4-anabaseína de dimetoxibencilideno en química. GTS-21 se ha establecido recientemente como un tratamiento prometedor para la inflamación. En ensayos clínicos en humanos, se demostró que GTS-21 mejora la memoria y la actividad cognitiva. Por lo tanto, pertenece a la categoría de nootrópicos y actualmente se está investigando ampliamente para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia, así como para la dependencia de la nicotina.

Especificación

La ciencia detrás de GTS-21

GTS-21 Nootrópicoses un agonista del receptor de acetilcolina nicotínico (nACh) alfa-7 activo por vía oral. DMXBA es uno de los agonistas 7 más potentes. También se une a los subtipos alfa 4 beta 2, pero en realidad solo activa el alfa 7 en una medida significativa.

El principal mecanismo de acción de Gts-21 es activar 7 y lo hace muy bien. Este proceso, la inhibición del receptor nicotínico alfa 7, media la liberación de GABA (ácido gamma-aminobutírico) por las interneuronas del hippicampo. Este es el mecanismo de acción principal y más importante y también es la razón por la cual GTS-21 se está investigando exhaustivamente en este momento. Básicamente, esto se ha convertido en un nuevo objetivo para la intervención terapéutica en la esquizofrenia.

Hemos mencionado el receptor de acetilcolina nicotínico 7 (nACh) muchas veces hasta ahora, entonces, ¿qué es exactamente?

Los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) son proteínas de canales iónicos controlados por ligandos que median la señalización intersináptica rápida. nAChR se puede dividir aproximadamente en dos tipos: tipo central y tipo periférico. nAChR se compone de diferentes subunidades, y hasta ahora se han identificado 16 tipos de subunidades de nAChR. Diferentes combinaciones de diferentes subunidades mostrarán diferentes características farmacológicas y fisiológicas, y 7 es una de ellas. Los dos subtipos de receptores más distribuidos en el sistema nervioso central, 4 2 y 7, de los cuales 7 nAChR es un subtipo especial. Consta de cinco subunidades idénticas y tiene una permeabilidad bastante alta a los iones de calcio. , capaz de regular la activación del calcio y la liberación del neurotransmisor acetilcolina. 7 nAChR está estrechamente relacionado con la patogenia de la enfermedad de Alzheimer (EA), la esquizofrenia, la inflamación y otras enfermedades.

Las principales áreas de distribución de 7 nAChR en el sistema nervioso son: materia gris, hipocampo, ganglios basales, tálamo, etc. 7 nAChR desempeña su papel a través de sus acciones en las membranas postsinápticas, membranas presinápticas, alrededor de protuberancias o en sitios extrasinápticos. Después de la activación de la membrana presináptica 7 nAChR, puede despolarizar la membrana presináptica al mejorar la fusión de vesículas y la membrana presináptica, la exocitosis y la entrada de calcio para excitar los canales de calcio dependientes de voltaje, lo que aumenta o activa una serie de neurotransmisores, como glutamato, dopamina, norepinefrina, acetilcolina y gamma-aminoácido (GABA), etc. Además de despolarizar la membrana postsináptica para excitar directamente las neuronas, la excitación de la membrana postsináptica 7 nAChR también puede regular la liberación de GABA. Por lo tanto, 7 nAChR tiene la función de regular la excitabilidad de las neuronas, lo que puede mantener las neuronas en un estado fisiológico adecuado y mantener las respuestas conductuales normales del cuerpo, especialmente los procesos cognitivos.

Gts-21 también atenúa la producción de citocinas proinflamatorias. Estudios recientes también han demostrado que GTS-21 inhibe las actividades de los monocitos macrófagos, las células endoteliales y la secreción de citocinas proinflamatorias. Hace todo esto mediante la regulación de las vías JAK2-STAT3.

Trastornos asociados con 7 nAChR

AD y 7 NAChR

AD son las siglas de la enfermedad de Alzheimer, que a menudo comienza en la vejez o en la edad presenil con la demencia como manifestación principal. Es un trastorno neurológico persistente y la causa más común de demencia. Los síntomas son deterioro cognitivo gradualmente severo (deficiencia de la memoria, deterioro del aprendizaje, deterioro de la atención, función cognitiva espacial, deterioro de la resolución de problemas), incapaz gradualmente de adaptarse a la sociedad.

Sus principales características patológicas son las placas seniles (SP) formadas por la agregación de -amiloide (proteína amiloide, A) en la corteza cerebral y el hipocampo, los ovillos neurofibrilares (NFT) formados por la agregación anormal de la proteína tau y la disminución de las neuronas existentes en el cerebro. corteza e hipocampo.

Con la investigación en profundidad, más y más evidencias han demostrado que 7 nAChR puede unirse a A 1-42 en el cerebro de pacientes con EA, lo que resulta en la destrucción o bloqueo de 7 nAChR, o causando la muerte de neuronas colinérgicas mediada por por 7 nAChR, que afecta la cognición y la memoria.

Esquizofrenia y 7 nAChR

La esquizofrenia es una enfermedad mental común, y su patogenia aún no se comprende por completo. En la actualidad, la mayoría de los estudiosos creen que la esquizofrenia está relacionada con estados funcionales anormales o desequilibrados de los sistemas de dopamina (DA), serotonina (5-HT) y glutamato (Glu) del cerebro humano. La disfunción cognitiva es uno de los síntomas centrales de la esquizofrenia, y al menos el 85 por ciento de los pacientes con esquizofrenia tienen deterioro cognitivo severo y persistente. Hay evidencia de que 7 nAChR puede desempeñar un papel clave en la patogénesis de la esquizofrenia.

Vida media y dosificación

Aún no se ha confirmado una vida media 100 por ciento precisa de GTS-21. Pero a partir de la investigación actual, se puede demostrar que la vida media de GTS-21 es de 2-3 horas.

Lamentablemente, esto significa que 1 dosis de GTS-21 no durará todo el día como 1 dosis de 9-Me-BC. En otras palabras, significa que los usuarios de GTS-21 deben dividir su dosis en tres partes, tomando la primera parte por la mañana, la segunda parte a la hora del almuerzo y la tercera parte por la tarde. De esta forma, los usuarios de DMXBA pueden mantener el efecto GTS-21 durante todo el día.

Según el estudio, 18 voluntarios varones sanos tomaron al azar un placebo o GTS-21. Los voluntarios tomaban 450 mg de DMXBA (GTS-21) al día. Tenga en cuenta que debido a la vida media, en realidad estaban tomando dosis de 150 mg tres veces al día.

Básicamente, el estudio mostró resultados muy prometedores. La dosis de 450 mg al día fue muy bien tolerada y no mostró ningún efecto secundario preocupante.

Para resumir, 450 mg al día es una gran dosis. Muchos usuarios usan esta dosis y también es la dosis que se usó en algunos ensayos en humanos con resultados muy prometedores.

Precaución:

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