¿Qué es la cardarina?
GW 501516 cápsulaes una forma de dosificación aplicada del compuesto GW501516, y también tiene polvo crudo y tabletas. También se conoce como Cardarine, es un compuesto químico que se incluye en la categoría de moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARMS). Inicialmente fue desarrollado en la década de 1990 por Ligand Pharmaceuticals y GlaxoSmithKline, pero luego fue abandonado debido a preocupaciones sobre su potencial para provocar crecimientos cancerosos en modelos animales durante estudios a largo plazo.
A pesar de la falta de aprobación clínica oficial para uso humano, GW-501516 ganó popularidad en las comunidades atléticas y de culturismo como una droga para mejorar el rendimiento. Las personas a menudo lo usan para mejorar la resistencia, aumentar la pérdida de grasa y mejorar el rendimiento físico.
GW-501516 funciona activando el receptor delta activado por proliferador de peroxisomas (PPARδ) en el cuerpo. Al unirse a este receptor, aumenta la expresión de genes implicados en el gasto energético y la quema de grasas. Estimula la oxidación de ácidos grasos y mejora la absorción de glucosa en los músculos esqueléticos, lo que aumenta la resistencia y reduce la grasa corporal.
Una de las principales razones por las que GW-501516 atrajo la atención generalizada fue su potencial para mejorar la resistencia. Los atletas y culturistas descubrieron que podía mejorar significativamente su resistencia, permitiéndoles entrenar más duro y durante períodos más prolongados sin sentirse fatigados. Este efecto lo hizo particularmente atractivo para los deportes de resistencia como el ciclismo y las carreras de larga distancia.
Otro beneficio declarado de GW-501516 es su capacidad para impulsar la pérdida de grasa. Al aumentar el metabolismo del cuerpo y promover la utilización de la grasa almacenada como fuente de energía, se cree que proporciona un ligero efecto de quema de grasa.
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Forma |
Cantidad de muestra |
El mínimo de cantidad |
Polvo |
50g |
100g |
Cápsulas a granel |
200 cápsulas |
200 cápsulas |
Cápsulas embotelladas |
5 botellas |
5 botellas |
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¿Cuáles son los beneficios de GW Cardarine?
1. Mejora de la resistencia:
Uno de los principales beneficios asociados con GW501516 es su potencial para mejorar la resistencia y la resistencia. Este compuesto activa genes específicos involucrados en la biogénesis mitocondrial, la angiogénesis (formación de nuevos vasos sanguíneos) y la transformación del tipo de fibra muscular esquelética. Como resultado, las personas que usan GW501516 pueden experimentar una mayor capacidad aeróbica, una mejor resistencia a la fatiga y un mejor rendimiento físico general.
2. Pérdida de grasa y mejoras metabólicas:
Se ha sugerido que GW501516 tiene efectos beneficiosos sobre la pérdida de grasa y la salud metabólica. Estos son los posibles mecanismos responsables de estos beneficios:
a. Oxidación de ácidos grasos mejorada: la activación de los receptores PPARδ por GW501516 promueve la expresión de genes implicados en la oxidación de ácidos grasos. Esto conduce a una mayor producción de energía a partir de la grasa almacenada, lo que la convierte en una opción atractiva para las personas que buscan mejorar la composición corporal y reducir la grasa corporal.
b. Utilización de glucosa mejorada: GW501516 puede mejorar la absorción de glucosa y utilizar la glucosa de manera más eficiente. Aumenta la expresión de genes implicados en el transporte y la utilización de la glucosa, como el transportador de glucosa 4 (GLUT4) y la piruvato deshidrogenasa quinasa 4 (PDK4). Estos efectos pueden contribuir a mejorar la sensibilidad a la insulina y mejorar la homeostasis de la glucosa.
C. Preservación de glucógeno muscular: algunos estudios sugieren que GW501516 puede ayudar a preservar los niveles de glucógeno muscular durante el ejercicio. Esto puede mejorar la resistencia y retrasar la aparición de la fatiga.
3. Efectos antiinflamatorios:
Se ha demostrado que la activación de los receptores PPARδ por GW501516 tiene efectos antiinflamatorios. Suprime la producción de citoquinas proinflamatorias y promueve la expresión de mediadores antiinflamatorios. Al inhibir la activación del factor nuclear kappa B (NF-κB), un regulador clave de las respuestas inflamatorias, GW501516 puede ayudar a reducir la inflamación y respaldar la salud inmunológica general.
4. Protección contra el estrés oxidativo:
Se ha sugerido que GW501516 posee propiedades antioxidantes. Puede ayudar a contrarrestar el estrés oxidativo al reducir la formación de especies reactivas de oxígeno (ROS) y mejorar la expresión de enzimas antioxidantes. Estos efectos podrían contribuir potencialmente a mejorar la salud celular y la protección contra el daño oxidativo.
5. Salud cardiovascular:
Algunos estudios sugieren que el suplemento GW501516 puede tener efectos beneficiosos sobre la salud cardiovascular. Se ha demostrado que la activación de los receptores PPARδ por GW501516 mejora el metabolismo de los lípidos, aumenta los niveles de colesterol HDL (el colesterol "bueno") y disminuye los niveles de colesterol LDL (el colesterol "malo"). Estos efectos pueden contribuir a un perfil lipídico más saludable y potencialmente reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares.
¿Cuál es el mecanismo de acción de GW501516?
GW501516 Mecanismo de acción: activación de PPARδ y regulación metabólica.
GW501516, también conocido como Cardarine, es un agonista selectivo del receptor activado por proliferador de peroxisomas δ (PPARδ) que ha ganado popularidad por sus beneficios potenciales para mejorar la resistencia, promover la pérdida de grasa y mejorar la salud metabólica. Comprender el mecanismo a través del cual actúa GW501516 es crucial para comprender sus efectos fisiológicos. En este artículo, profundizamos en el complejo mecanismo de acción detrás de GW501516 y su activación del receptor PPARδ.
Los receptores PPARδ son una clase de receptores nucleares que desempeñan un papel fundamental en la regulación del metabolismo de los lípidos, la homeostasis de la glucosa y la inflamación. Estos receptores se expresan predominantemente en una variedad de tejidos, incluidos el músculo esquelético, el hígado, el corazón y el tejido adiposo. La activación de los receptores PPARδ resulta en la modulación de genes específicos involucrados en estos procesos metabólicos.
Mecanismo de acción:
GW501516 actúa como un potente agonista de los receptores PPARδ, lo que significa que mejora la actividad de estos receptores. Exploremos el mecanismo paso a paso detrás de la activación de PPARδ de GW501516:
1. Vinculación y activación:
Cuando GW501516 ingresa al torrente sanguíneo y llega a las células que expresan receptores PPARδ, se une al dominio de unión a ligando (LBD) del receptor. Esta unión desencadena un cambio conformacional en el receptor, lo que lleva a su activación.
2. Reclutamiento de Coactivadores:
El PPARδ activado forma un complejo heterodímero con otro receptor nuclear llamado receptor X de retinoides (RXR). Este heterodímero recluta proteínas coactivadoras, como el coactivador 1 de PPAR (PGC-1 ), para mejorar la transcripción de genes.
3. Regulación transcripcional:
El complejo coactivador PPARδ-RXR se une a secuencias de ADN específicas llamadas elementos de respuesta al proliferador de peroxisomas (PPRE) ubicados en las regiones reguladoras de los genes diana. Esta unión inicia el proceso de transcripción, lo que resulta en la síntesis de ARN mensajero (ARNm).
4. Modulación de la expresión génica:
El ARNm sintetizado se traduce en proteínas específicas que regulan las actividades metabólicas. La activación mediada por GW501516-de los receptores PPARδ promueve la expresión de genes implicados en la mejora de la resistencia, la oxidación de ácidos grasos, el metabolismo de la glucosa y las respuestas antiinflamatorias.
Mejora de la resistencia:
Se ha demostrado que GW501516 aumenta la resistencia y la resistencia al activar genes específicos involucrados en la biogénesis mitocondrial, la angiogénesis (formación de nuevos vasos sanguíneos) y la transformación del tipo de fibra muscular esquelética. Estos procesos contribuyen a aumentar la capacidad aeróbica, mejorar la resistencia a la fatiga y mejorar el rendimiento físico general.
Promoción del metabolismo de los lípidos:
La activación de los receptores PPARδ por GW501516 mejora la oxidación de ácidos grasos mediante la regulación al alza de genes implicados en la actividad mitocondrial y el transporte de lípidos. Esto conduce a una mayor producción de energía a partir de la grasa almacenada y puede contribuir a la pérdida de grasa y a una mejor composición corporal.
Mejora de la homeostasis de la glucosa:
GW501516 también promueve la utilización de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina. Aumenta la expresión de genes implicados en la captación y utilización de glucosa, como el transportador de glucosa 4 (GLUT4) y la piruvato deshidrogenasa quinasa 4 (PDK4).
Efectos antiinflamatorios:
La activación de los receptores PPARδ por GW501516 da como resultado la supresión de citocinas proinflamatorias y la promoción de mediadores antiinflamatorios. Inhibe la activación del factor nuclear kappa B (NF-κB), un regulador clave de las respuestas inflamatorias, y disminuye el reclutamiento de células inmunitarias en los tejidos inflamados.
¿Cuáles son los efectos secundarios de GW501516?
1. Riesgo de cáncer:
Una de las preocupaciones más importantes asociadas con GW501516 es su potencial para aumentar el riesgo de cáncer. En un estudio realizado en ratones, la activación excesiva de los receptores PPARδ (similar al efecto de GW501516) resultó en el desarrollo de ciertos tipos de tumores. Sin embargo, es importante tener en cuenta que las dosis utilizadas en estos estudios fueron significativamente más altas que las que normalmente usan las personas en escenarios del mundo real.
2. Toxicidad hepática:
Algunos estudios sugieren que GW501516 puede afectar la salud del hígado. Los estudios en animales han indicado que altas dosis de GW501516 pueden causar daño hepático, incluido el carcinoma hepatocelular (cáncer de hígado). No obstante, estos resultados deben interpretarse con cautela, ya que involucraron dosis extremadamente altas que no representan el uso humano típico.
3. Desequilibrio de lípidos:
GW501516 puede afectar el metabolismo de los lípidos y potencialmente alterar el equilibrio entre los niveles de colesterol bueno (HDL) y malo (LDL). Algunos estudios en animales han demostrado que altas dosis de GW501516 pueden provocar una disminución del colesterol HDL y un aumento del colesterol LDL. Sin embargo, es importante señalar que estos estudios utilizaron dosis muy superiores al uso humano normal.
4. Alteración hormonal:
GW501516 puede tener un impacto en la regulación hormonal. Algunos informes anecdóticos sugieren que GW501516 puede suprimir la producción de testosterona y afectar el equilibrio hormonal. Sin embargo, se necesita más investigación para determinar el alcance y la importancia de estas posibles alteraciones hormonales.
5. Efectos cardíacos:
Estudios limitados han sugerido que GW501516 puede tener un impacto en la función cardíaca. Los estudios en animales informaron una mayor incidencia de problemas relacionados con el corazón, como fibrosis e hipertrofia, en respuesta a altas dosis de GW501516. Sin embargo, es crucial subrayar que estos estudios emplearon dosis mucho más altas que las que normalmente usan los individuos.
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